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Tout savoir sur la formulation d’un médicament ?

Par Yann le 18/12/2017 Ressources > Physique-Chimie > Seconde > Les différentes familles chimiques > La Formulation d’un Médicament

Qu’est que la formulation d’un médicament ?

Un médicament, qu’est ce c’est ?

Qu'est ce qu'un médicament ? Les médicaments ont des propriétés curatives ou préventives.

Le code de la Santé Publique définit le médicament ainsi :

« Toute substance ou composition présentée comme possédant des propriétés curatives ou préventives à l’égard des maladies humaines ou animales, ainsi que toute substance ou composition pouvant être utilisée chez l’homme ou chez l’animal ou pouvant leur être administrée, en vue d’établir un diagnostic médical ou de restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions physiologiques en exerçant une action pharmacologique, immunologique ou métabolique. »

Les médicaments sont donc des substances ou des compositions qui sont utilisées dans la prévention, le diagnostic et le traitement des maladies.

Note : la pharmacologie est la science qui étudie les médicaments.

La formulation, qu’est ce que c’est ?

La formulation d’un médicament correspond à l’ensemble des substances qui entrent dans sa composition.

Dans la formulation, on distingue deux sortes de composés: le principe actif qui généralement est responsable des effets sur l’organisme et les excipients qui sont généralement inactifs.

La boite de médicament : les informations essentielles

Sur une boite de médicaments, on trouve toujours des informations essentielles pour identifier le principe actif du médicament, ses excipients mais aussi les conditions d’utilisation du médicament.

On trouve ainsi :

  • Le nom du médicament : le nom est son nom commercial suivit de la substance active (s’il s’agit d’un générique seule la substance active apparaît). Ce nom est accompagné du dosage de la molécule (c’est-à-dire de la quantité de substance active par unité de prise).
  • Les pictogrammes : ce sont des alertes visuelles qui permettent d’informer le patient sur les risques liés à la prise du médicament : risque d’endormissement au volant, risque lié à l’exposition au soleil, risque pour la femme enceinte…
  • Les conditions de délivrance : si on trouve un cadre rouge sur la boite, cela signifie que le médicament ne peut être délivré que sur ordonnance.
  • Les conditions de conservation : cette information permet de connaître les conditions dans lesquelles il faut conserver la boite de médicaments : en général au sec, à température ambiante et à l’abri de la lumière.
  • La date de péremption : il s’agit de la date limite d’utilisation au delà de laquelle l’efficacité du principe actif n’est plus assurée.

Principes actifs et excipients

Principe actif

Le principe actif d’un médicament correspond à l’ensemble des espèces chimiques qui sont responsables de l’action de ce médicament sur l’organisme.

Ces espèces chimiques peuvent être de nature ionique ou moléculaire et elles sont censées réagir au sein du corps humain avec organes ou éléments précis. Les principes actifs sont toujours indiqués sur les notices des médicaments.

On distingue différentes origines pour les produits actifs :

  • Produits actifs d’origine végétale
  • Produits actifs d’origine animale
  • Produits actifs d’origine microbiologique et biotechnologique
  • Produits actifs d’origine synthétique

On compte à peu près 1700 principes actifs actuellement.

Bon à savoir : Les principes actifs sont désignés par une appellation abrégée en un mot, qui se nomme la dénomination commune internationale ou DCI et qui est officialisée par l’Organisation Mondiale de la Santé (OMS).

Quelques exemples de principes actifs :

  • Le paracétamol est le principe actif de l’efferalgan
  • L’acide acetylsalicylique est le principe actif de l’aspirine

A quoi sert concrètement le DCI ?

La DCI permet tout d’abord d’éviter le risque de surdosage : en faisant apparaître systématiquement le nom de la molécule, on évite de prendre deux fois le même médicament.

Car les médicaments ont des noms commerciaux parfois très différents alors qu’il s’agit de la même molécule.

Faire apparaître le DCI permet également de diminuer le risque d’accident d’allergie vis à vis d’un composé : la substance active étant parfaitement identifiée. Cela permet également d’éviter toute interaction médicamenteuse avec un autre traitement.

Enfin, ce code étant international, il est particulièrement pratique pour prendre son traitement quand on voyage ou quand on vit à l’étranger : le traitement habituel est facilement reconnaissable quelque soit la langue.

Actuellement les professionnels de santé font en sorte de prescrire la plupart du temps le nom DCI sur les ordonnances afin de faciliter la prise de médicaments.

Comment sont préparés les principes actifs ?

Les principes actifs peuvent être préparés par synthèse chimique, par synthèse issue des biotechnologies, et peuvent se présenter sous forme de poudre ou de solutions.

Ces substances peuvent ensuite être mélangées ou associées avec des adjuvants. Cette fabrication doit être standardisée car la production de médicaments doit être reproductible.

Les principes actifs peuvent se trouver sous plusieurs formes : poudres, extraits, hydrolés, sirops,  atomisats, alcoolats, teintures, essences… La forme que peut prendre un médicament se nomme la galénique.

Les médicaments peuvent ils prendre plusieurs formes ? La galénique étudie la forme des médicaments.

Note : un médicament peut avoir plusieurs substances actives.

Un médicament n’est jamais uniquement constitué de principes actifs, il comporte également toujours d’autres substances qui enrobent ces principes pour faciliter leur absorption et accélérer leur diffusion dans l’organisme : les excipients.

Excipients

Les excipients sont indispensables au bon fonctionnement du médicament car ils ont des rôles indispensables parmi lesquels :

  • Ils assurent la conservation des médicaments
  • Ils donnent au médicament leur forme (identifiable) : comprimé, poudre, sirop…
  • Ils donnent un goût tolérable au médicament

Attention, même s’ils n’ont pas d’intérêts thérapeutiques, les excipients peuvent parfois néanmoins provoquer des réactions au sein de l’organisme.  On appelle ce type d’excipients « excipients à effet notoire »

Exemple :

  • L’huile d’arachide : les médicaments en contenant sont déconseillés aux enfants de moins de 3 ans et aux personnes allergiques. En effet, ce médicament est contre-indiqué aux personnes allergiques au soja et à l’arachide.
  • L’aspartame : L’aspartame est contre indiqué pour les personnes souffrant de phénylcétonurie, une maladie génétique qui se caractérise par l’intolérance à la  phénylalanine , un acide aminé. L’aspartame contient de la phénylalanine et doit donc être évité.

On trouve de nombreuses catégories d’excipients :

  • Les agrégants : ils permettent la cohésion d’un mélange de poudres.
  • Les diluants : ils permettent la dilution et de compléter un volume.
  • Les intermèdes : ils peuvent stabiliser le médicament et permettre de le fabriquer.
  • Les colorants : ils servent pour l’identification d’un médicament.
  • Les édulcorants : ils donnent un goût acceptable voire agréable, on les appelle aussi les correctifs.
  • Les conservateurs : ils empêchent la dégradation des médicaments, ils empêchent également la prolifération de micro-organismes.

Le tableau ci après liste les principaux types d’excipients utilisés dans la fabrication des médicaments.

Excipients liquidesEau, alcool...
Excipients glycérineHuile végétale...
Excipients ciresLanoléine...
Excipients hydrocarburesHuile de vaseline...
Excipients sucresSaccharose...
Excipients minérauxSilice...
Excipients surfactifs...Surfactifs ioniques...

Nom des médicaments

Les médicaments peuvent avoir plusieurs noms :

  1. Leur nom chimique : qui correspond à la formule chimique de leur principe actif.
  2. Leur dénomination internationale commune : qui rappelle leur formule et présente un suffixe commun pour les produits apparentés.
  3. Leurs noms commerciaux : qui sont les noms choisis par les laboratoires.

Exemples :

  • DCI : acide acétylsalicylique
  • Nom de marque : Aspégic, Aspirine…
  • Nom chimique : acide acétylsalicylique

Les médicaments génériques

Qu’est ce qu’un médicament générique ?

Les principes actifs sont souvent composés d’espèces chimiques mises au point par les laboratoires des industries chimiques et pharmaceutiques. Quand ce principe actif est utilisé pour la première fois pour produire un médicament, on appelle ce médicament, médicament princeps.

Lorsqu’un nouveau principe actif est découvert, il est la propriété exclusive d’un laboratoire protégée par un brevet. Ce brevet à une durée de 20 ans mais la commercialisation n’intervient généralement qu’après 10 ans (temps pour lequel la mise au point et les essais sont réalisés pour obtenir l’autorisation de mise sur le marché).

Ainsi le médicament princeps est protégé par le brevet pendant une dizaine d’année.

A la fin de cette période n’importe quel autre laboratoire pharmaceutique peut produire et commercialiser des médicaments comportant le même principe actif mais dont les excipients peuvent être différents.

Le saviez vous ? Un médicament, avant d’être commercialisé subit de nombreuses étapes. Au début, on étudie près de 10000 molécules candidates. Sur ce nombre impressionnant seulement une centaine sera retenue pour passer aux tests pré cliniques. Une dizaine de molécules passeront ces étapes pour rentrer dans une phase de recherche clinique. Ensuite, le médicament doit passer les procédures administratives de mise sur le marché, puis c’est la phase de commercialisation et de pharmacovigilance. En tout, ces phases peuvent parfois prendre près de 15 ans.

Définition du médicament générique

La définition du médicament générique est donnée par le code de la santé publique (CSP) :

« spécialité générique d’une spécialité de référence, a la même composition qualitative et quantitative en principes actifs, la même forme pharmaceutique et dont la bioéquivalence avec la spécialité de référence est démontrée par des études de biodisponibilité appropriées. »

Les médicaments génériques ont donc le même principe actif que le médicament initial mais peuvent comporter des excipients différents.

Le médicament générique n’est pas une copie conforme du médicament princeps. Il peut avoir un goût, une forme, une couleur ou une taille différente.

A quoi ressemble un médicament générique ? Le pilulier comprend les médicaments parfois génériques pour une journée.

Pour aller plus loin : l’ANSM, l’Agence Nationale de Sécurité du Médicament propose un dossier complet sur les médicaments génériques.

http://ansm.sante.fr/Dossiers/Medicaments-generiques/Qu-est-ce-qu-un-medicament-generique/(offset)/0

 

 

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assinat
Invité

Pourquoi on ajoute des adjuvants dans la préparation des comprimés… merci de bien vouloir me répondre ^^

Clément
Editor

Bonjour Assinat,

Les adjuvants sont des molécules actives neutres qui n’ont aucun effet sur le corps. On les rajoute afin de donner certaines propriétés aux médicaments (augmenter la masse, lubrifier la bouche pour faciliter le passage du cachet, etc.)

roma
Invité

comment analyser les substances pharmaceutique par IR

Clément
Editor

Bonjour Roma,

Pour analyser des substances par Infrarouges, qu’elles soient pharmaceutiques ou non, on utilise un spectromètre infrarouge qui nous délivre un spectre électromagnétique.
Pour en savoir plus sur cette technique, vous pouvez vous référer à notre article sur les Spectres Infrarouges ici.